二氢杨梅素的研究进展

二氢杨梅素（六羟基2，3双氢黄酮醇）又名双氢杨梅树皮素、福建茶素、白蔹素、蛇葡萄素等，是黄酮类化合物的重要一员。该化合物首次由Kotake和Kubota于1940从葡萄科蛇葡萄属植物福建茶即楝叶玉葡萄A.Meliaefoia的叶中分离到，命名为蛇葡萄素。近几来，随着回归大自然和绿色革命的兴起，国内外对二氢杨梅索的研究逐渐活跃，相应地取得了一定的研究成果。
    分布与含量
    据天然活性成分简明手册介绍，该化合物广泛存在于松柏类植物和木材中，如松属和雪松属树皮中，也存在于木本被子植物，如杜娟花科植物殊砂杜娟叶、连香树科植物连香树木材中，是一种抗氧化剂。据植物成分手册介绍，该植物存在于杨梅科、杜娟科、藤黄科、大戟科等植物中，极抗癌、利胆和抗炎作用。近十年来，随着黄酮类化合物成为天然植物活性成分的研究热点后，该化合物也受到人们的重视和关注，但由于在以上植物中存在含量不高的因素，一直无法进行大规模的应用和实验，直到在蛇葡萄科中发现并提取之后才引起人们极大的关注和重视。从目前研究情况表明，二氢杨梅素大量存在于葡萄科植物中，如显齿蛇葡萄（A.grossedentata）、粤蛇葡萄（A•can toniesis）、羽叶蛇葡萄（A.chaffanjoni）、蛇葡萄（A. sinica）、东北蛇葡萄（A.brevipedunculata）、Ampelopsis Radix、光叶蛇葡萄（A.sinica var.hancei）等，尤其是在蛇葡萄属植物中更是大量存在，如广泛分布于我国的广东、广西、云南、湖南、湖北、江西等省区的显齿蛇葡萄植物的幼嫩茎叶中含量达27％～28％，最高部位可达40％以上；粤蛇葡萄中幼嫩茎叶中含量可达25％以上。二氢杨梅素作为黄酮类成分中的重要一员，在天然植物中单体含量如此之高，实属罕见。
    药理功能及机理
    消炎、止咳、祛痰、镇痛
    林建峰等（1995）证实其对小鼠巴豆油性耳廓水肿、大鼠角叉菜胶性、甲醛性足跖肿胀及腹腔毛细血管通透性、急性、亚急性炎症的渗出过程均有抑制作用；对小鼠醛酸性扭体反应和热水反应显示有一定的镇痛作用，能提高小鼠的痛阈水平。钟正贤等（1998）在给小鼠做了一系列的实验，结果表明：二氢杨梅素大小剂量组（1.0g•Kg-1，0.5g• Kg-1）和阳性对照药氯化脓（1.0g•Kg-1）的酚红排泌量，与对照组比较均有明显升高，证实二氢杨梅索有明显社痰作用；同时，二氢杨梅素能明显延长咳嗽潜伏期和减少咳嗽次数，其中大剂量组（1.0g•Kg-1）的止咳作用强度与对照组咳必清相当。
    抑菌
    Matsumo to T、Tahara S在进行植物次生代谢物抑制真菌筛选实验中发现，从Salix sachalinensis中提取的二氢杨梅素对Cladosporium herbarum真菌具极强的抑制作用，但若将二氢杨梅索合成为甲酯，则其甲酯的抑菌能力为其抑菌能力的4倍。熊大胜等（1999）用显齿蛇葡萄幼嫩茎叶提取物进行抑菌实验结果表明，其对金黄葡萄球菌、枯草杆菌均有很强的抑制作用，对黑曲霉、黄曲霉、青霉及交链霉均有不同程度的抑制效果。对黑曲霉、黄曲霉最低抑菌浓度分别为0.7％、1.1％，对金黄葡萄球菌、枯草杆菌最低抑菌浓度均小于0.07％。
    抗高血压
    周天达等、刘建新等证实二氢杨梅素能拮抗去甲肾上腺素（NE）和高K+所致的兔胸主动脉条收缩，显示双氢杨梅树皮素对肠平滑肌和主动脉条的α受体具阻断作用。周天达等进一步证实，二氢杨梅素对NE所引起的依赖内Ca2+释放的收缩有明显的抑制作用，对NE依赖细胞外 Ca2+性收缩仅在较高浓度时才显示抑制作用，提示双氢杨梅树皮素对电压依赖性钙通道（PDC）有选择性阻滞作用，有望开发为抗高血压药。
    消脂
    钟正贤等采用喂高脂乳剂小鼠高血脂症模型实验证实，模型组血清TC、TG值明显升高，HDL－C值下降。与模型组比较，二氢杨梅索大小剂量组均能抑制高脂乳剂引起的血脂升高，具降脂作用，其作用强度与对照药安妥明相似。
    保肝护肝
    Oshima Y等从Ampelopsis brevipedunculata Var. hancei的根中分离了二氢杨梅素F和G（Ampelopsins F、G），其表现出明显的抗四氯化碳和半乳糖胺所导致的肝损伤，之后其又证实了ampelopsin E和反式ampelopsin E表现出抗肝炎毒素作用。钟正贤等保肝作用实验证实，二氢杨梅素能明显抑制四氯化碳所致小鼠血清谷草转氨酶（GOT），谷丙转氨酶（GPT）活性升高以及降低血清总胆红素（T－BIL），显示其有明显的降酶退黄的保肝作用。Yabe等用东北蛇葡萄Ampelopsis brevipedunculata（Uaxim.）Trautv.（vtaeae）中提取的二氢杨梅素进行了通过铁酸刺激引起的老鼠肝损伤的实验。实验中，通过测定胞内外LDH（乳酸脱氢酶Lac tate dehydrogenase）值以及胞内LDH进入培养介质的百分率，以此评估肝损伤程度。结果表明，其可以减少LDH高水平的自发发生以及由铁酸刺激而引起的LDH高水平释放，其程度接近由抗氧化剂（SOD、丙酮酸盐酯和二甲亚砜）所引起的水平。同时对四氧化碳、D-半乳糖胺以引起的肝损伤亦表现出抗性作用。二氢杨梅索保肝护肝机理基本上得到了明确。主要是其可抑制肝性M细胞胶原纤维的形成，从而达到治疗肝病的目的。在老鼠肝细胞组织培养中，肝细胞移植后很容易产生胶原纤维，但二氢杨梅素则可抑制胶原纤维的形成，已形成的胶原纤维则被分散成小微块。
    调节植物花色
    该实验主要应用在康乃馨花色调节上。在自然界中，蓝色康乃馨是非常罕见的，培育蓝色康乃馨一直受到园艺学家的重视和关注。康乃馨花表现为蓝色与否主要是由其中翠雀素苷所引起。Holton－TA和Tanaka－Y通过花色素路线培育了蓝色康乃馨。即将二氢杨梅素注入白、红和杂色康乃馨叶细胞中作底物，在胞内合适的PH（7.0）、温度（30℃）和3’，5’-二羟基黄酮还原酶作用下，二氢杨梅素可朝翠雀素苷方向转化，从而使得其花色表现为蓝色，使白、红和杂色康乃馨转化为蓝色康乃馨。其后的研究，不少学者从基因水平对此进行了解释和论证。
    解轻乙醇中毒
    Hase－K等人在进行解除酒精中毒剂实验中发现，用从H.dslcis中提出的二氢杨梅索作为解除酒精中毒剂效果最佳；之后，在进行机理研究时发现，二氢杨梅索减轻乙醇中毒的原理主要是保护肝，减轻乙醇对肝的损伤。刘建新等用显齿蛇葡萄植物水煎剂进行了解酒实验，结果显示随其水煎剂浓度的加大，跌倒反应百分率和步态不稳百分率下降，证实其具缓解酒醉反应，促进醒酒的作用，尽管刘建新用的不是二氢杨梅素单体，但显齿蛇葡萄植物水煎剂的主要成分为二氢杨梅素，从中也可发现二氢杨梅素的减轻乙醇中毒的作用。
    结语
    且蛇葡萄资源分布广、容易野生变家植，是自然界中难得的一种可直接应用的富含黄酮类成分的珍贵植物资源。因此，作者建议加快对二氢杨梅索的直接应用研究和对蛇葡萄植物生化特征进行更深入的研究。
    （张友胜 宁正祥 胡闫勇 华南理工大学博士后流动站；张友胜 湖南农业大学仪器科技学院）（中成药）

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